辉瑞Paxlovid究竟是怎样的新冠特效药?(阿兹夫定、莫诺拉韦、奈玛特韦/利托那韦之间的区别!)
大家好,今天小编关注到一个比较有意思的话题,就是关于奈玛特韦片的作用与功效的问题,于是小编就整理了2个相关介绍奈玛特韦片的作用与功效的解答,让我们一起看看吧。
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一、辉瑞Paxlovid究竟是怎样的新冠特效药?
Paxlovid(奈玛特韦片/利托那韦片)是辉瑞公司研发的一款口服小分子新冠病毒治疗药物,以下从基本信息、作用机制、效果、价格相关争议几个方面详细介绍:
基本信息
- 药物组成:由奈玛特韦和利托那韦两种药物组合包装而成,奈玛特韦为粉红色,是抑制新冠病毒蛋白复制的药物;利托那韦为白色,是用于提高抗病毒药物水平的药物。
- 批准情况:2021年11月22日,美国食品药品管理局(FDA)紧急授权批准其上市,适用于患有新冠肺炎轻至中症并伴有高风险进展为重症的成人和≥12岁、体质量≥40kg的儿童患者。之后,以色列、英国、德国和加拿大等国家相继批准用于国内新冠患者的紧急使用。2022年12月14日,中国医药与辉瑞公司签订协议,负责该药物在中国大陆市场的进口和经销。
- 奈玛特韦:当SARS-CoV-2 RNA进入受感染细胞后,利用宿主翻译机制制造病毒发挥作用和组装新病毒所需的蛋白质,病毒基因组被翻译成两个大的多聚蛋白,再由两个蛋白酶切成更小片段,其中一种就是SARS-CoV-2的主要多聚蛋白蛋白酶——SARS-CoV-2 Mpro。奈玛特韦可阻断SARS-CoV-2 Mpro,使其无法与多聚蛋白结合,病毒就无法制造有功能的蛋白质,进而无法复制。
- 利托那韦:最初开发用于治疗HIV-1感染的蛋白酶抑制剂,是细胞色素P450-3A4(CYP3A4)酶的有效抑制剂。在Paxlovid中,它抑制奈玛特韦在肝脏中的分解,使奈玛特韦达到更高药物浓度,并以更慢速度降解,增强效果以帮助抵抗感染。

效果
- 并非特效药:不能称为新冠“特效药”,它是一种小分子抗病毒药,能降低高危患者住院和死亡风险,批准适应证是治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度COVID-19患者。
- 相关研究验证香港大学研究:2022年10月,香港大学研究人员在《柳叶刀》杂志发表临床研究论文,真实世界研究显示,在香港奥密克戎暴发期间,非住院COVID-19患者早期使用Molnupiravir或Paxlovid治疗,与死亡风险降低和住院后疾病进展风险降低显著相关。接受Paxlovid治疗组死亡风险降低了66%,住院风险降低了24%,住院后疾病进展风险降低了43%,总体来说,Paxlovid治疗对于降低住院、疾病进展和死亡风险方面似乎更有效。

- 以色列特拉维夫大学研究:以色列特拉维夫大学研究人员在《NEJM》杂志发表研究论文,在4.3万名65岁以上的新冠患者中,接受Paxlovid治疗的患者中仅有11人住院,住院率为每10万人14.7例;未经Paxlovid治疗的患者中766人住院治疗,住院率每10万人58.9例。结果表明,Paxlovid能够显著降低65岁及以上的老年人的住院风险(降低73%)或死亡风险(降低79%),但在更年轻的人群中没有明显帮助。

价格相关争议
- 价格情况:2022年12月13日,Paxlovid在1药网旗下的互联网医院平台开启在线预售,定价为2980元/盒,比之前医保采购价2300元略高,数小时后预售页面消失。美国政府采购时首批1000万个疗程,530美元一个疗程,共花53亿美元;近期又采购370万个疗程,20亿美元,一个疗程540美元,价格有所上涨。
- 并非资本阴谋:网络上传言Paxlovid是美国人的资本阴谋,故意在这个节点卖进中国大捞一笔,这种说法站不住脚。Paxlovid在中国大陆的代理是中国医药,其最大股东是中国通用技术集团,后者由国资委100%控股。
- 购买方式:Paxlovid是处方药,需根据医院诊断购买,要去正规渠道,去医院才能买到,且必须根据医生诊断判断患者是否适合该药。另据报道,Paxlovid药物将划归北京医保甲类进行报销。

二、阿兹夫定、莫诺拉韦、奈玛特韦/利托那韦之间的区别!
阿兹夫定、莫诺拉韦、奈玛特韦/利托那韦均为国家卫健委推荐的抗新冠病毒药物,它们在抗病毒机制、特性、适用人群、用法用量、不良反应等方面存在区别,具体如下:
抗病毒机制
- 阿兹夫定:是“胞嘧啶核苷”类似物,通过合成“伪劣”的RNA,抑制病毒的复制。新冠病毒由RNA和蛋白质组成,RNA是核糖核苷酸,胞嘧啶核苷是RNA合成的原料,阿兹夫定干扰了这一过程。

- 莫诺拉韦:同样是“胞嘧啶核苷”类似物,作用机制与阿兹夫定类似,也是合成“伪劣”RNA来抑制病毒复制。
- 奈玛特韦/利托那韦:奈玛特韦属于拟肽类物质,通过抑制3CL蛋白酶,阻滞病毒“功能蛋白”的合成,进而抑制病毒的复制。利托那韦无抗新冠病毒作用,它通过抑制奈玛特韦的消除来发挥作用,延长奈玛特韦在体内的作用时间。

- 警惕骨和软骨毒性:在大鼠中重复给药后观察到了莫诺拉韦的骨和软骨毒性,因此可能影响儿童骨和软骨生长。
- 肝、肾损伤患者剂量调整:肝脏、肾脏不是莫诺拉韦的主要消除途径,所以肝、肾损伤患者不需要调整剂量。
- 药物相互作用:据有限的已有数据,尚未发现莫诺拉韦的药物相互作用;阿兹夫定与地高辛、达比加群酯、秋水仙碱、伏立康唑、决奈达隆、胺碘酮、葡萄柚汁等合用需谨慎;奈玛特韦/利托那韦的药物相互作用非常多。
- 阿兹夫定:已发病5天的患者可选用。同时,中重度肝损伤、中重度肾损伤患者慎用。
- 莫诺拉韦:肝、肾损伤患者无需调整剂量,但有骨和软骨毒性风险,且和阿兹夫定有类似的“胚胎 - 胎儿毒性”。治疗期间以及治疗结束后4天应停止哺乳。
- 奈玛特韦/利托那韦:重度肝损伤、重度肾损伤禁用。治疗期间以及治疗结束后7天应停止哺乳。国家卫健委《新型冠状病毒感染诊疗方案(试行第十版)》对其适用人群有详细规定。

- 阿兹夫定:需睡前空腹服用。若餐后服用,吸收速度、吸收总量会显著增加,且波动浮动较大,增加不良反应风险。
- 奈玛特韦/利托那韦、莫诺拉韦:空腹或随餐服用。

- 不良反应:阿兹夫定中重度肝损伤、中重度肾损伤患者慎用;奈玛特韦/利托那韦重度肝损伤、重度肾损伤禁用。
- 生育力影响:阿兹夫定和莫诺拉韦有类似的“胚胎 - 胎儿毒性”,使用这两种药物以及奈玛特韦/利托那韦时,都需告知患者对生育力的可能影响。

到此,以上就是小编对于奈玛特韦片的作用与功效的问题就介绍到这了,希望介绍关于奈玛特韦片的作用与功效的2点解答对大家有用。





